Αρχική Σελίδα > ΧΗΜΕΙΑ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΑ: Όγδοο κεφάλαιο . Τα καρδιαγγειακά φάρμακα. Ποια είναι και Πως δρουν τα φάρμακα αυτά:

ΧΗΜΕΙΑ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΑ: Όγδοο κεφάλαιο . Τα καρδιαγγειακά φάρμακα. Ποια είναι και Πως δρουν τα φάρμακα αυτά:

της Δήμητρας Σπανού,Χημικού, καθηγήτριας στο 1ο Γυμνάσιο Δάφνης

"κι ας γιγαντώσει ο θάνατός μας

μ' ενός κοράκου την κραυγή

κι ας γίνει μέσα ο Θεός μας

ακριβοθώρητη πληγή"

έμπνευση από τον στοίχο του Αλεξάντερ Σεργκέεβιτς Πούσκιν

И пусть над онашим смертым ложем

Взовьется с скриком воронье

Те кто достоиннеи боже боже

Да узрят царствие твое

Στην Ζ. Ν. Γκίπιους

И пусть над онашим смертым ложем

Взовьется с скриком воронье

Те кто достоиннеи боже боже

Да узрят царствие твое

Σύμφωνα με τον Πρότυπο Κατάλογο Βασικών Φαρμάκων ΠΟΥ που δημοσιεύθηκε από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Υγείας, οι βασικές κατηγορίες φαρμάκων αριθμούνται σε 31 με τις υποκατηγορίες τους.

Ορισμένες από αυτές είναι τα αναισθητικά, τα αναλγητικά- αντιφλεγμονώδη, τα καρδιαγειακά,τα δερματολογικά, τα διουρητικά, τα αντιαλλεγικά, τα αντίδοτα,, τα αντιεπιληπτικά, τα αντιμολυσματικά, τα αντιμολυσματικά, τα αντιπαρκινσονικά, κατά της ημικρανίας, τα αντικαρκινικά κ.α που δημοσιεύονται

el.wikipedia.org/wiki/Κατηγορία:Βασικά_Φάρμακα_του_Παγκόσμιου_Οργανισμού_Υγείας

Υπάρχουν αναφορές στην λειτουργία του καρδιαγγειακού στην δ/νση

dimitra-spanoy.cms.webnode.gr/products/farmakeytikes-idiotites-oysion-poy-proerchontai-apo-fyta-i-kateynastiki-myochalarotiki-drasi-fyton/

Μεταφορά από

https://dimitra-spanoy.cms.webnode.gr/products/farmakeytikes-idiotites-oysion-poy-proerchontai-apo-fyta-i-kateynastiki-myochalarotiki-drasi-fyton/

Πως επιδρά η ενδοκρινικό και το νευρικό σύστημα στις μυϊκές ίνες των αγγείων του αίματος και επιρρεάζει

την κυκλοφορία του αίματος

Τα τοιχώματα των αγγείων του αίματος (αρτηρίες και φλέβες) αποτελούνται από λείες μυϊκές ίνες και νευρικά κλώνια ανάμεσά τους.

Στα νευρικά κλώνια καταλήγουν φυγόκεντρες νευρικές ίνες που μπορεί να είναι

α) αγγειοσυσταλτικές που είναι όλες μεταγαγγλιακές ίνες του συμπαθητικού συστήματος που καταλήγουν των αρτηριών, αρτηριδίων, φλεβών , φλεβιδίων στους προτριχοειδείς σφιγκτήρες Σε αυτές άγωνται συνεχώς νευρικές ώσεις προς τα αγγεία που προκαλούν μια συνεχή συστολή των λείων μυϊκών ινών του τοιχώματος των αγγείων που χαρακτηρίζεται σαν νευρογενής τόνος.

Οι εντολές για διαστολές και συστολές των αγγείων του αίματος φτάνουν στα κλώνια με φυγόκεντρες νευρικές ίνες που προέρχονται από γάγγλια. Αυτές είναι αρδενεργικες δηλαδή έχουν σαν νευροδιαβιβαστή την νοραδρεναλίνη. Η νοραδρεναλίνη επιδρά στις λείες μυϊκές ίνες προκαλώντας διαστολή ή συστολή τους

Υπάρχουν δύο είδη, οι α και β αδρεναλγικοί υποδοχείς στην κυτταρική μεμβράνη των κυττάρων λείων μυϊκών ινών που η αναλογία τους ποικίλει στους διάφορους ιστούς.

Κατά κανόνα, εάν επιδράσει διαβιβστής στους α υποδοχείς υπάρχει αγγειοσυστολή ενώ στους β υποδοχείς αγγειοδιαστολή

Η νοραδρεναλίνη που ελευθερώνεται από τις νευρικές ίνες επιδρά στους α υποδοχείς

την καρδιά

Με την αύξηση της συχνότητας των νευρικών ώσεων στις αρτηρίες προκαλείται αγγειοσυστολή, αύξηση των αγγειακών αντιστάσεων και μείωση της αιμάτωσης

Με την αγγειοσυστολή φλεβών προκαλείται έκθλιψη αίματος προς την καρδιά και αύξηση της καρδιακής παροχής

Με την ελάττωση της συχνότητας των νευρικών ώσεων στις αρτηρίες προκαλείται αγγειοδιαστολή, αύξηση των αγγειακών αντιστάσεων και αύξηση της αιμάτωσης

Με την αγγειοδιαστολή φλεβών προκαλείται μείωση του αίματος προς την καρδιά και μείωση της καρδιακής παροχής

Στην καρδιά το συμπαθητικό επιδρά με τους β1 υποδοχείς

Στα στεφανιαία αγγεία της καρδιάς και των σπλάχνων ενεργοποιούνται και τα δύο είδη υποδοχέων. Εκτός από την νοραδρενακλινη των νευρικών απολήξεων του συμπαθητικόυ,ενεργοποιούνται και με τις κατεχολαμίνες που μεταφέρονται εκεί με το αίμα (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη)

Σε χαμηλές συγκεντρώσεις η αδρεναλίνη επιδρά μόνο στους β υποδοχείς (χαλαρή αγειοδιαστολή), διαφορετικά στους α υποδοχείς (αγγειοσυστολή)

το δέρμα , νεφρά, γαστρεντερικό σωλήνα

Στα αγγεία του δέρματος και στα νεφρά επικρατούν οι α υποδοχείς ενώ στους γραμμωτούς μυς οι β υποδοχείς .

Στο δέρμα και στον γαστρεντερικό σωλήνα, η αδρεναλίνη προκαλεί αγγειοσυστολή , ενώ στους μυς σε μικρή συγκέντρωση αγγειοδιαστολή, σε μεγάλη αγγειοσυστολή

Απότον ΠΟΥ καταγράφονται τα εγκεκριμένα φάρμακα για το καρδιαγγειακό από τα οποία θα αναφέρω ορισμένα ενδεικτικά για λόγους κατανοητους

Για την στηθάνχη:

Η βισοπρολόλη: αδρεναλίνη

Όπως γίνεται αντιληπτό από τα παραπάνω μεγάλο ρόλο στην κυκλοφορία τυ αίματος, την αρτηριακή και φλεβική πίεση την καλή τροφοδοσία του καρδιακού μυ καθώς και την καλή λειτουργία της καρδιάς παίζουν η διαστολή και συστολή των αγγείων που ρυθμίζεται από το νευρικό σύστημα, επιδρώντας στους α και β αρδενελγικούς υποδοχείς. Στην καρδιά συγκεκριμένα η επίδραση των νευρικών ινών είναι στους β1 υποδοχείς των αγγείων ενώ β2 συναντάμε σε άλλα όργανα

Η βισοπρολόλη είναι ισχυρός εκλεκτικός αποκλειστής β1 υποδοχέων (που υπάρχουν στην καρδιά) ενώ χαμηλή συγγένεια παρουσιάζει με β2 υποδοχείς άλλων λείων μυών (λίγες παρενέργειες)

Η νιτρογλυκερίνη

Η νιτρογλυκερίνη χορηγείται σαν φάρμακο για την στηθάνχη γιατί όταν διασπάται, παράγεται το μονοξείδιο του αζώτου που χαλαρώνει τα τοιχώματα των στεφανιαίων αρτηριών της καρδιάς

Σχετικά με το ΝΟ

Το Μονοξείδιο του αζώτου συντίθεται εντός των κυττάρων από το ένζυμο ΝΟσυνθάση σε μακροφάγα, ενδοθηλιακό και νερώνες αλλά και ταχύτατα καταστρέφεται. Είναι ένα από τα λίγα μόρια αέριου σηματοδότη. Επειδή είναι αέριο, δεν παραμένει μόνο στην συναπτική σχισμή αλλά διαχέεται και στα γύρω μόρια και μεταφέρει την δράση του σε όλη την γειτονκή περιοχή. Είναι πολύ δραστικό γιατί είναι μόριο-ρίζα. Η απελευθέρωση μονοξειδίου του αζώτου δρα σε προσυναπτικό νευρώνα και απελευθερώνεται νευροδιαβιβαστής

Αλλη δράση του αρχίζει με την διέγερση ενός ενζύμου που προκαλεί παραγωγή κυκλικού GMP. To τελικό αποτέλεσμα είναι η απομάκρυνση του CA++ με επαναπρόσληψη. Αυτό αναστέλει τη δράση της μυοσίνης, και οδηγεί σε χαλάρωση των μυών.

Το Ανθρώπινο Νευρικό Σύστημα. Μέρος Τρίτο: Τα νευρικά σήματα διαφέρουν στον τρόπο διάδοσης (ηλεκτρικός ή χημικός), την περιοχή του Νευρικού Συστήματος που διανύουν ΚΝΣ, ΠΝΣ, Εντερικό ΝΣ , και τις χημικές ουσίες που συμμετέχουν (νευροδιαβιβαστές)

Αντιαρρυθμικά φάρμακα

Λιδοκαΐνη:

Αποτελεί τοπικό αναισθητικό και ανήκει στην κατηγορία των αμινοειδών. Μπλοκάρει το νευρικό σήμα, αποκλείωντας την μετάδοση των ώσεων κατά μήκος των νευρώνων. Πιστεύεται ότι αυτό αυτό συμβαίνει γιατί εμποδίζεται η διέλευση των ιόντων Νατρίου στιςκυτταρικές μεμβράνες με συνέπεια να καθυστερεί η αποπώλωση(εφ όσον δεν αναπτύσσεται Δυναμικο Ενέργειας)

.....

Το Ανθρώπινο Νευρικό Σύστημα: Μέρος Δεύτερο Α: Ο Ηλεκτρισμός και Χημεία είναι οι γλώσες που χρησιμοποιεί το νευρικό μας σύστημα

.....Αυτές οι λειτουργίες της μεμβράνης ευνούνται, διότι υπάρχει μια διαφορά ηλεκτρικοχημικού δυναμικού μεταξύ του κυτταροπλάσματος και του εξωκυττάριου χώρου που ενισχύει τις λειτουργίες αυτές και τους παρέχει ενέργεια σαν μια μπαταρία. Είναι το

μεμβρανικό δυναμικό (ή διαμεμβρανικό δυναμικό) είναι είναι η διαφορά μεταξύ του ηλεκτρικού δυναμικού στο κυτταρόπλασμα ( $V_{i}$ ) και του ηλεκτρικού δυναμικού στον εξωκυττάριο χώρο ( $V_{o}$ ), δηλαδή $(V_{i}-V_{o})$ .

Δυναμικό ηρεμίας Ό ταν οι τιμές του μεμβρανιακού δυναμικού οι φυσιολογικές

διαφορά δυναμικού στις άκρες της κυτταρικης μεμβράνης απομακρυνθεί από τις φυσιολογικές τιμές, ....

Ειδικότερα στα νευρικά κύτταρα και από αυτά στους νευρώνες αυτή η διαφορά δυναμικού δεν παραμένει πάντα σταθερή ώστε να έχουμε το δυναμικό ηρεμίας που είναι -60 έως-70 mV

Δυναμικό ενέργειας

Όταν με το ένα ή τον άλλο τρόπο η μεταβολή φτάσει μια κρίσιμη ποσότητα των 15mV , δηλαδή στα νευρικά κύτταρα όταν ανέβει στα ή στα -50mV

Η κρίσιμη ποσότητα ονομάζεται ουδός

Ο τρόπος που εκπολώνεται είναι η διέλευση ηλεκτρικού ρεύματος κατά μήκος του νευροάξονα του μετασυναπτικού νευρώνα με κατεύθυνση το επόμενο κύτταρο- νευρώνα. Έτσι επανέρχεται στο δυναμικό ηρεμίας του.

Υπάρχουν δυο τρόποι να κινηθεί ηλεκτρικό φορτίο και να γίνει η εκπόλωση όπ

ως αναφέρθηκε.

Α Ηλεκτρική διαβίβαση

Κατά τον ηλεκτρική διαβίβαση, κινείται ηλεκτρικό φορτίο από τον προσυναπτικό στο μετασυναπτικό νευρώνα παθητικά με διάχυση. Αυτό γίνεται,

1.μέσω χασμοσυνδέσμων ( οι χασμοσύνδεσμοι χρησιμοποιούνται σε ορισμένες περιπτώσεις διαβιβάσεων όπως στον συντονισμό των συστολών των μυών της καρδιάς

Αντιυπερτασικά φάρμακα

Η αμλοδιπίνη

Είναι αναστολέας της εισόδου ιόντων ασβεστίου . Δια μέσου της κυτταρικής μεμβράνης αναστέλλει την είσοδο ιόντων ασβεστίου προς το εσωτερικό των καρδιακών κυττάρων και των λείων μυικών ινών. Συνέπεια είναι η άμεση χαλάρωη των λείων μυικών ινών των αγγείων, μείωση των περιφεριακών αντιστάσεων ελάττωση της συσπαστικότητας του καρδιακού μυ, ελάτωση του μυικού τόνου και αγγειοδιαστολή στα περιφεριακά και στεφανιαία αγγεία αγγεία

Στο μεταφορά ερεθισμάτων προκαλεί καθυστέρηση.

Έχει παρατηρηθεί ότι η μειωμένη παρουσία ασβεστίου στο εσωτερικό των κυττάρων σχετίζεται με την αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Είναι γνωστό επίσης ότι το ενδοκυτταρικό ασβέστιο συνδέεται με την απελευθέτωση νευροδιαβιβαστών.

Η είσοδος ασβεστίου στο κύτταρο, μετά από σύνδεσή του με την ακετυλοχολίνη στον υποδοχέα της , έχει σαν αποτέλεσμα την σύνδεσή του με την καλμοδουλίνη,

η οποία ενεργοποιεί την συνθετάση του ΝΟ,

(άνω)του ενδοθηλιακού κυττάρου, η οποία μετατρέπει την αργινίνη παρουσία οξυγόνου σε κιτρουλίνη, και μονοξείδιο του αζώτου. Το ΝΟ διαχέεται έξω από το ενδοθηλιακό κύτταρο στις παρακείμενες λείες μυικές ίνες και ενεργοποιεί την γουνιλική κυκλάση,

με αποτέλεσμα την αύξηση του cGMP που προκαλέι χάλαση των λείων μυικών ινών και αγγειοδιαστολή.

Φάρμακα για την καρδιακη ανεπάρκεια

Ντοπαμίνη .Αποτελεί νευροδιαβιβαστή, που συντελεί στην επικοινωνία των νευρικών κυττάρων του εγκεφάλου μεταξύ τους. Διεγείρει όλους τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς.

Είναι κατεχολαμίνη προκαλέι αύξηση του όγκου του παλμού και την καρδιακή παροχή λόγω αύξησης της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου (θετική ινοτρόπος δράση)

Σαν φάρμακο περιέχεται στον κατάλογο ΕΟΦ (Αδρενελγικά συμπαθομιμητικοί διεγέρτες)

Σπειρονολακτόνη

Ειναι ειδικός ανταγωνιστής της αλδοστερόνης, δρώντας σε υποδοχείς της σε θέσεις ανταλλαγής Καλίου Νατρίου. Αυξάνει την απέκριση Νατρίου και νερού, ενώ κατακρατεί το Κάλιοστο ανω εσπειραμένο νεφρικό σωληνάριο. Μέσω αυτού του μηχανισμού, ενεργεί τόσο σαν αντιυπερτασικό όσο και σαν διουρητικό.

Η αλδοστερόνη είναι μια ορμόνη των επινεφριδίων και συμμετέχει στην ρύθμιση της αρτηριακης πίεσηςέκκριση . Αυξημένη έκκριση αλδοστερόνης από τα επινεφρίδια σχετίζεται με αυξημένες τιμές της αρτηριακής πίεσης. Η αυτόνομη αύξηση της έκκρισης αλδοστερόνης λέγεται πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός και οφείλεται σε καλοήθη υπρπλασία των επινεφριδίων.

Ο μηχανισμός που η αλδοστερόνη αυξάνει την αρτηριακή πίεση είναι η κατακράτηση αλάτων και νερού στα νεφρά

Αντιθρομβωτικά φάρμακα
Αντιαιμοπεταλικά

Η κλοπιδιγρέλη (clopidogrel): Ένας από τους μεταβολίτες της κλοπιδογρέλης είναι αναστολέας της συσσώρευσης αιμοπεταλίων ώστε θεωρείται προφάρμακο κατά της θρόμβωσης.

Τα αιμοπετάλια είναι πλατιά κύτταρα του αίματος που παράγονται στον μυελό των οστών, και κατστρέφονται στην σπλήνα.

Σε περίπτωση διάρηξης ιστών και καταστροφής κυττάρων, ενεργοποιούνται από ουσίες που ελευθερώνονται από τα διαρραγέντα κύτταρα (κολαγόνο ή θρομβίνη).

Στην συνέχεια τα ενεργοποιημένα αιμοπετάλια, ελευθερώνουν συστατικά των κοκκίων τους, που περιλαμβάνουν πηκτικούς παράοντες.

Έτσι προσκολλώνται το ένα στο άλλο μέσω ειδικών υποδοχέων και με άλλα κύτταρα των ιστών ώστε , σε συνδιυσμό με το ινώδες, δημιουργούν θρόμβους και προωθούν έτσι την επούλωση του τραύματος.

Ο δραστικός μεταβολίτης της κλοπιδοργέλης, αναστέλει την σύνδεση στους ειδικούς υποδοχείς Π2Υ₁₂ των αιμοπεταλίων με την ADP και αποφεύγεται έτσι η θρόμβωση

Θρομβολυτικά

Στρεπτοκινάση: Αρχικά συνδέεται με το πλασμιγόνο, δημιουργείται το ενεργό ένζυμο πλασμίνη που υδρολύει τους θρώμβους του ινώδους, αποδομείται το ινογόνο και παράγοντες πήξης και έτσι διαλύονται οι θρόμβοι.