Φαρμακευτικές ιδιότητες ουσιών που προέρχονται από φυτά. Μέρος πέμπτο. Η κατευναστική , αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική δράση φυτών

Φαρμακευτικές ιδιότητες ουσιών που προέρχονται από φυτά. Μέρος πέμπτο. Η κατευναστική , αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική δράση φυτών

της Δήμητρας Σπανού χημικού, καθηγήτριας μόνιμης 1ου Γυμν. Δάφνης

υπό κατασκευή

 

To τελευταίο ίσως 'οριο της επιστήμης είναι να κατανοήσει τη βιολογική βάση της συνείδησης και τις νοητικές  διεργασίες με τις οποίες αντιλαμβανόμαστε, ενεργούμε και θυμόμαστε (Εγκέφαλος και συμπεριφορά)ΝΕΥΡΟΕΠΙΣΤΗΜΗ ΚΑΙ ΣΥΜΠΕΡΙΦΟΡΑ

 

Το ενδοκρινικό και το νευρικό σύστημα ρυθμίζουν την ενιαία συμπεριφορά όλων των κυττάρων του οργανισμού

Αποτέλεσμα της  επίδρασης του ενδοκρινικού είναι η απαλευθέρωση ορμονών που επιρεάζουν τις λειτουργίες του σώματος, την ψυχολογία και την συμπεριφορά. Σαν παράδειγμα αναφέρω τις  κατεχολαμίνες (αδρεναλίνη και νοραδρεναλίνη)

Αίτια για την έκκριση τους μπορεί να είναι οι έντονες συναισθηματικές καταστάσεις, ο πόνος και το stress, η ανοξεία, η υπερκαπνία, το κρύο, η έντονη μυική εργασία κ.λ.π.

  Μπορεί να επιρρεάσουν πολλά όργανα και συστήματα . Στην καρδιά αυξάνουν την ένταση της καρδιακής συστολής, ταχυκαρδία, . Στις φλέβες προκαλείται αγγειοσυστολή, το ίδιοκαι στα αγγεία του δέρματος και του γαστρεντερικού σωλήνα. Στα αγγεία των μυών αγγειοδιαστολή.

 Ο μεταβολισμός συνήθως αυξάνεταιπ. 

Επιρεάζουν ακόμα τα Συστήματα, στο γαστρεντερικό χαλάρωση των λείων μυών και συστολή σφυκτήρων, στο αναπνευστικο επιρρεάζουν την τάση του διοξειδίου του άνθρακα, στους γραμμωτούς μυες αυξάνει την αιμάτωση στο νευρικό ασκεί διεγερτική επίδραση

 

Πως επιδρά η ενδοκρινικό και το νευρικό σύστημα στις μυϊκές ίνες των αγγείων του αίματος και επιρρεάζει 

την κυκλοφορία του αίματος

Τα τοιχώματα των αγγείων του αίματος (αρτηρίες και φλέβες) αποτελούνται από λείες μυϊκές ίνες και νευρικά κλώνια ανάμεσά τους.

 Στα νευρικά κλώνια καταλήγουν φυγόκεντρες νευρικές ίνες που μπορεί να είναι 

 

α) αγγειοσυσταλτικές που είναι όλες μεταγαγγλιακές ίνες του συμπαθητικού συστήματος που καταλήγουν των αρτηριών, αρτηριδίων, φλεβών , φλεβιδίων στους προτριχοειδείς σφιγκτήρες Σε αυτές άγωνται συνεχώς νευρικές ώσεις προς τα αγγεία που προκαλούν μια συνεχή συστολή των λείων μυϊκών ινών του τοιχώματος των αγγείων που χαρακτηρίζεται σαν νευρογενής τόνος. 

Οι εντολές για διαστολές και συστολές των αγγείων του αίματος φτάνουν στα κλώνια με φυγόκεντρες νευρικές ίνες που προέρχονται από γάγγλια. Αυτές  είναι αρδενεργικες δηλαδή έχουν σαν νευροδιαβιβαστή την νοραδρεναλίνη. Η νοραδρεναλίνη επιδρά στις λείες μυϊκές ίνες προκαλώντας διαστολή ή συστολή τους

Υπάρχουν δύο είδη, οι α και β αδρεναλγικοί υποδοχείς στην κυτταρική μεμβράνη των κυττάρων λείων μυϊκών ινών που η αναλογία τους ποικίλει στους διάφορους ιστούς.

Κατά κανόνα,  εάν επιδράσει διαβιβστής στους α υποδοχείς υπάρχει αγγειοσυστολή ενώ στους β υποδοχείς αγγειοδιαστολή

Η  νοραδρεναλίνη που ελευθερώνεται από τις νευρικές ίνες επιδρά  στους α υποδοχείς

 

την καρδιά

Με την αύξηση της συχνότητας των νευρικών ώσεων στις αρτηρίες προκαλείται αγγειοσυστολή, αύξηση των αγγειακών αντιστάσεων και μείωση της αιμάτωσης

 Με την αγγειοσυστολή φλεβών   προκαλείται έκθλιψη  αίματος προς την καρδιά και αύξηση της καρδιακής παροχής

Με την ελάττωση της συχνότητας των νευρικών ώσεων στις αρτηρίες προκαλείται αγγειοδιαστολή, αύξηση των αγγειακών αντιστάσεων και αύξηση της αιμάτωσης

Με την αγγειοδιαστολή φλεβών   προκαλείται μείωση του  αίματος προς την καρδιά και μείωση της καρδιακής παροχής

Στην καρδιά το συμπαθητικό επιδρά με τους β1 υποδοχείς

Στα στεφανιαία αγγεία της καρδιάς και των σπλάχνων ενεργοποιούνται και τα δύο είδη υποδοχέων. Εκτός από την νοραδρενακλινη των νευρικών απολήξεων του συμπαθητικόυ,ενεργοποιούνται και με τις κατεχολαμίνες που μεταφέρονται εκεί με το αίμα (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη) 

Σε χαμηλές συγκεντρώσεις η αδρεναλίνη επιδρά μόνο στους β υποδοχείς (χαλαρή αγειοδιαστολή), διαφορετικά στους α υποδοχείς (αγγειοσυστολή)

 το δέρμα , νεφρά, γαστρεντερικό σωλήνα

Στα αγγεία του δέρματος και στα νεφρά επικρατούν οι α υποδοχείς ενώ στους γραμμωτούς μυς οι β υποδοχείς .

Στο δέρμα και στον γαστρεντερικό σωλήνα, η αδρεναλίνη προκαλεί αγγειοσυστολή , ενώ στους μυς σε μικρή συγκέντρωση αγγειοδιαστολή, σε μεγάλη αγγειοσυστολή

Το ασβέστιο είναι ο συνδετικός κρίκος μεταξύ της διέγερσης και της συστολής. Οι σκελετικοί μύες διεγείρονται προς συστολή από την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης (ACh) στις νευρομυϊκές συνάψεις, ανάμεσα στα τελικά κομβία των κινητικών νευρώνων και στις μυϊκές ίνες. Θυμηθείτε ότι η πρόσδεση της ACh στην τελική κινητική πλάκα μιας μυϊκής ίνας επάγει μεταβολές στη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης της μυϊκής ίνας, γεγονός που οδηγεί στη γένεση ενός δυναμικού ενέργειας το οποίο διαδίδεται σε όλη την επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης του μυϊκού κυττάρου (βλ. Ενότητα 7.3). Δύο μεμβρανικές δομές μέσα στη μυϊκή ίνα διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στη σύζευξη της διέγερσης με τη συστολή: τα εγκάρσια σωληνάρια και το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Στη συνέχεια θα εξετάσουμε τη δομή και τη λειτουργία καθενός από αυτά.

Η δράση της αδρεναλίνης

Στο κυκλοφορικό σύστημα η αύξηση  αδρεναλίνη προκαλεί αύξηση της καρδιακής συστολής,

Η αδρεναλίνη ενεργοποιεί την φωσφορυλάση του ήπατος και των μυών, απελευθερώνεται γλυκόζη από το γλυκογόνοτου ήπατος (υπεργλυκαιμία)

 

Η επίδραση ουσιών που είτε προέρχονται από την φύση ή είναι χημικά κατασκευάσματα συνίσταται στο να επιρρεάσουν θετικά ή αρνητικά τους νευροδιαβιβαστές αυτους

Έχει παρατηρηθεί ότι ένα σημαντικό μέρος της δράσης φαρμακευτικών φυτών στοχεύει στο ΚΝΣ, τόσο σε υποδοχείς συζευγμένους με πρωτείνες  GPCRS αλλά και σε κανάλια ιόντων που έχουν σημαντικές λειτουργίες στο ΚΝΣ

Συνήθως επιρρεάζουν , μεσολαβόντας σε περιπτώσεις δυσκολίας ή δυσλειτουργίας στη μεταγωγη του νευρικού σήματος  που εξωτερικά εμφανίζεται σαν νόσος

Η δραστκότητα δεύσμευσης είαι διαφορετική για κάθε φυτό στους διάφορους υποδοχείς. Eνδεικτικά:

Εκχυλίσματα από Rhizoma chuanxiong, Angelicae sinensis και Gentianae macrophyllae δεσμεύονται σε υποδοχείς GABAA ενώ εκχυλίσματα οι Salviae milthiorrhizae και Zizphi spinosa δεσμεύονται σε υποδοχείς  BDZ και παρεμπόδιση δέσμευσης GABAAσεροτονίνης 5-ΗΤ1Α,

Το βάλσαμο έδειξε προτίμηση σε υποδοχείς οπιοειδους και σεροτονίνης

Εκχυλίσματα βύνης βαλεριανας και πασιφλώρας έδειξαν  παρεμπόδιση δέσμευσης GΑBAA   

Η κατευναστική , αντισπασμωδική, μυοχαλαρωτική δράση αιθερίων ελαίων από φυτά

 Το Τριαντάφυλλο : , Αντικαταθλιπτικό, Τοωνει το νευρικό σύστημα, ενισχύει τον μυ της καρδιάς

  1. Το Γιασεμί: Δυνατό αντικαταθλιπτικό, κατά των σπασμών, φέρνει ηρεμία και αισιοδοξία, 
  2. Η Μαντζουράνα: Καταπραϋντικό, κατά των σπασμών, Ευνοϊκό για την αντιμετώπιση της θλίψης, της μοναξιάς δίνει δύναμη και αντοχή
  3. Το Δενδρολίβανο: Καταπραϋντικό κατά των σπασμών χαλαρώνει τους τεντωμένους μυς , ερεθιστικό, θεωρείται ψυχικός προστάτης
  4. Η Σάλβια (φασκόμηλο):Αντικαταθλιπτικό, κατά των σπασμών, τονλωνει το νευρικό σύστημα, ευφορία.
  5. Ο Βασιλικός: Κατά των σπασμών, καταπραϋντικός, καθαρίζει και τονώνει τον νου και το νευρικό σύστημα. Αφυπνίζει, δυναμλωνει και φέρνει αισιοδοξία.
  6. Η Μέντα: Αντισπασμωδική, τονώνει το νευρικό σύστημα. Για διαύγεια, εγρήγορση, αυτοπεποίθηση ενόραση.
  7. Η Αγριολεβάντα (Υασωπός): Κατά των σπασμών. Τονώνει τον νου και το νευρικό σύστημα.
  8. Η Λουϊζα: Αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό, υπνωτικό, για νευρική ένταση. Ηρεμεί το άγχος, μειώνει το στρες, ενεργοποιεί την δημιουργικότητα.
  9. Η Ρίζα Αγγελικής: Αντισπασμωδική, καταπραϋνει, τονωτικό για την καταπολέμηση του στρες και της νευρικής έντασης. Αυξάνει την επιμονή και την υπομονή.
  10. Το Πορτοκάλι: Αντικαταθλιπτικό, αντισπασμωδικό, υπνωτικό. Φέρνει καλή διάθεση , βοηθά το γέλιο και την αισιοδοξία.
  11. Το Μανταρίνι: Αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό. Δίνει ψυχική δύναμη και ήρεμο ύπνο. Βοηθά να ξαναθυμηθούμε την παιδικότητά μας.

    Το Λεμόνι: Αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό. Αναζωογονητικό και τονωτικό

  12. Τα φύλλα νεραντζιάς:  Αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό, αναζωογονητικλο, καθαρίζει τα ταραγμένα αισθήματα. Για ανάρρωση.

  13. Το Γρέϊπφρούτ: Αντικαταθλιπτικό, αντισπασμωδικό. Βοηθά στην ανακούφηση του στρες της κατάθλιψης και της νετρικής εξάντλησης

  14. Το σανταλόξυλο: Αντικαταθλιπτικό, αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό , κατασταλτικό, τονωτικό.Για την νευρική ένταση και κατάθλιψη. Θυμίαμα για διαλογισμό. Εναρμόνηση των τσακρας

  15. Κορίανδρος: Ήπιο αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό, για νευρική ανορεξία, ναυτία  και νευρική εξάντληση

    Κάρδαμο: Αντισπασμωδικό, αντικαταθλιπτικό, καταπραϋντικό, για δύναμη και αισιοδοξία.

     

    Φύλλο κανέλλας: Αντισπασμωδικό, καταπραϋντικό, Σε ηλικιομένους για γενική νευρική αδυναμία

  16. Ευκάλυπτος globulis: Αντινευραλγικός, διεισδυτικός, για λεπτή πνευματική ενέργεια, καθαρίζει αρνητική ενέργεια.

 
 
 
 
 
Φαρμακευτικές χρήσεις: Δεντρολίβανο διεγείρει το κεντρικό νευρικό σύστημα και την κυκλοφορία καθιστώντας την ευεργετική για χαμηλή αρτηριακή πίεση και υποτονικότητα .Το αιθέριο έλαιο δεντρολίβανου και δεντρολίβανου χρησιμοποιούνται για την ανακούφιση του πόνου των διαστρεμμάτων, της αρθρίτιδας, της ισχιαλγίας και της νευραλγίας.   Αιθέρια έλαια στα φύλλα του δεντρολίβανου μπορούν να εμποδίσουν την ισταμίνη, τον χημικό ένοχο τόσο του άσθματος όσο και των αλλεργιών. (Λευκό, Linda, MD) Προσθέστε αιθέριο έλαιο δεντρολίβανου στο μπάνιο σας ή στην εισπνοή ατμού.  www.anniesremedy.com/rosmarinus-officinalis-rosemary.php

 

 

Επίδραση αδρενολυτικών ουσιών

Ουσίες που δεσμεύονται από τους β υποδοχείς και αναστέλουν την λειτουργία τους καταργούν τις επιδράσεις του συμπαθητικού στην καρδιά

Οι ουσίες αυτές λέγονται συμπαθολυτικές ή αδρενπλυτικές

από την Βικιπαίδεια https://en.wikipedia.org/wiki/List_of_adrenergic_drugs

και σε μετάφραση του λεξικού google αναφέρονται οι αγωνιστές και ανταγωνιστές αδρενελγικών μυϊκών ινών

 

Ουσίες που δεσμεύονται σαν αγωνιστές (κάνουν την διαβίβαση) ή ανταγωνιστές (αποκλείουν την διαβίβαση και την προσκόληση των κατεχολαμινών) στον 

α1-αδρενεργικού υποδοχέα

Αγωνιστές

Ελειφρίνη

Αμιδεφρίνη Anisodamine Anisodine Cirazoline διπιβεφρίνη ντοπαμίνης Εφεδρίνη επινεφρίνη (αδρεναλίνη) ετιλεφρίνη αιθυλονορεπινεφρίνης 5-Fluoronorepinephrine 6-Fluoronorepinephrine Indanidine λεβονορντεφρίνη μεταραμινόλη μεθοξαμίνη Μεθυλντόπα μιδοδρίνη Ναφαζολίνη νορεπινεφρίνη (νοραδρεναλίνη) οκτοπαμίνη Οξυμεταζολίνη φαινυλεφρίνη φαινυλοπροπανολαμίνη Ψευδοεφεδρίνη Synephrine Τετραϋδροζολίνη

Ανταγωνιστές

Abanoquil Adimolol Ajmalicine Alfuzosin αμοσουλαλόλη αροτινολόλη Atiprosin Benoxathian Buflomedil βουναζοσίνη Carvedilol CI-926 κορυνανθίνη δαπιπραζόλη DL-017 Domesticine δοξαζοσίνη Eugenodilol φενσπιρίδη GYKI-12743 GYKI-16084 ινδοραμίνη Κετανσερίνης L-765,314 λαβεταλόλη Mephendioxan Metazosin Monatepil μοξισυλύτη (θυμοξαμίνη) ναφτοπιδίλης Nantenine Neldazosin νισεργολίνη νιγουλδιπίνη Pelanserin Phendioxan φαινοξυβενζαμίνη Φεντολαμίνη Πιπεροξάνη Πραζοσίνη Κουναζοσίνη Ριτανσερίνη RS-97,078 SGB-1,534 Σιλοδωσίνη SL-89,0591 Σπιπερόνη Ταλιπεξόλη Ταμσουλοζίνη Τεραζοσίνη Τιμπαλοσίνη Τιωδαζίνη Τσιπτοσίνη Τολαζολίνη Τριμαζοσίνη Ουιδισίνη Ουραπιδίλη Ζολιρτίνη

Πολλά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, εργολονίνες και μερικές πιπεραζίνες όπως η βουσπιρόνη, η τραζοδόνη, η νεφαζοδόνη, η ετεπεριδόνη και η μεπιπραζόλη ανταγωνίζονται επίσης α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που συμβάλλει στις παρενέργειες τους, όπως η ορθοστατική υπόταση.

στους 

α2-αδρενεργικών υποδοχέων

Αγωνιστές

Αμιτράζη απρακλονιδίνη βριμονιδίνη Cannabivarin κλονιδίνη Δετομιδίνη ντεξμεντετομιδίνη Διυδροεργοταμίνη διπιβεφρίνη ντοπαμίνης Εφεδρίνη Εργοταμίνη επινεφρίνη (αδρεναλίνη) Esproquin ετιλεφρίνη αιθυλονορεπινεφρίνης 6-Fluoronorepinephrine γουαναβένζη γουανφασίνη Guanoxabenz λεβονορντεφρίνη λοφεξιδίνη μεντετομιδίνη Μεθυλντόπα Mivazerol Ναφαζολίνη 4-NEMD (R) -3-Nitrobiphenyline νορεπινεφρίνη (νοραδρεναλίνη) φαινυλοπροπανολαμίνη πιπεροξάνης Ψευδοεφεδρίνη Rilmenidine ρομιφιδίνη Ταλιπεξόλη Τετραϋδροζολίνη Τισανιδίνη Τολονιδίνη Ουραπιδίλη Ξυλαζίνη Ξυλομεταζολίνη

Ανταγωνιστές

Adimolol Aptazapine ατιπαμεζόλη BRL-44408 Buflomedil Cirazoline εφαροξάνη Esmirtazapine Fenmetozole φλουπαροξάνη ΟΥΚΙ-12743 ΟΥΚΙ-16084 ιδαζοξάνη μιανσερίνη μιρταζαπίνη MK-912 ΝΑΝ-190 ολανζαπίνη Phentolamine φαινοξυβενζαμίνη πιπεροξάνης πιριβεδίλη Pyrimidinylpiperazine ραουβολσκίνης ροτιγοτίνη SB-269970 Setiptiline σπιροξατρίνης Sunepitron τολαζολίνη Υοχιμβίνη

Πολλά άτυπα αντιψυχωσικά και αζαπυρόνες όπως η βουσπιρόνη και η γεπιρόνη (μέσω του μεταβολίτη πυριμιδινυλπιπεραζίνη) ανταγωνίζονται και τους α2-αδρενεργικούς υποδοχείς.

 

Αντίστοιχα στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς

Αγωνιστές

Σαλβουταμόλη

Abediterol Amibegron Arbutamine Arformoterol αροτινολόλη Bambuterol βεφουνολόλη Bitolterol Bromoacetylalprenololmenthane (Baam) βροξατερόλη Buphenine Carbuterol Cimaterol κλενβουτερόλη Denopamine Deterenol διπιβεφρίνη Δοβουταμίνης ντοπαμίνης δοπεξαμίνη Εφεδρίνη επινεφρίνη (αδρεναλίνη) εταφεδρίνη ετιλεφρίνη αιθυλονορεπινεφρίνης φενοτερόλη 2-Fluoronorepinephrine 5-Fluoronorepinephrine φορμοτερόλη εξοπρεναλίνη Higenamine Ινδακατερόλη ισοεταρίνη Ισοπρεναλίνη (ισοπροτερενόλη) Ν-Isopropyloctopamine Isoxsuprine λαβεταλόλη λεβονορντεφρίνη Levosalbutamol μαβουτερόλης Μεθοξυφαιναμίνη Μεθυλντόπα νορεπινεφρίνη (νοραδρεναλίνη) ορσιπρεναλίνη οξυφεδρίνη φαινυλοπροπανολαμίνη πιρβουτερόλη πρεναλτερόλη ρακτοπαμίνη προκατερόλη ψευδοεφεδρίνη Quinterenol ρεπροτερόλη ριμιτερόλη ριτοδρίνη σαλβουταμόλη (αλβουτερόλη) Salmeterol Solabegron Terbutaline τρετοκινόλη τουλοβουτερόλη ξαμοτερόλη ζιλπατερόλη ζιντερόλης

Ανταγωνιστές

 

Ακεβουτολόλη Adaprolol Adimolol Afurolol αλπρενολόλη Alprenoxime αμοσουλαλόλη Ancarolol Arnolol αροτινολόλη ατενολόλη βεφουνολόλη βηταξολόλης βεβαντολόλη Bisoprolol βοπινδολόλη Bornaprolol Brefonalol Bucindolol βουκουμολόλη βουφετολόλη βουφουραλόλη βουνιτρολόλη βουνολόλη βουπρανολόλη βουταξαμίνης βουτιδρίνη βουτοφιλολόλη Capsinolol αραζολόλη Carpindolol καρτεολόλη Carvedilol κελιπρολόλης κεταμολόλη Cicloprolol Cinamolol κλορανολόλη Cyanopindolol Dalbraminol Dexpropranolol Diacetolol Dichloroisoprenaline διυδροαλπρενολόλη διλεβαλόλη Diprafenone Draquinolol Ecastolol επανολόλη Ericolol Ersentilide Esatenolol εσμολόλη Eugenodilol Exaprolol Falintolol Flestolol Flusoxolol Hydroxycarteolol Hydroxytertatolol ICI-118551 Idropranolol ινδενολόλη Indopanolol ιωδοκυανοπινδολόλη Iprocrolol Isoxaprolol Isamoltane λαβεταλόλη Landiolol Λεβοβηταξολόλης λεβοβηνόλης Levocicloprolol Levomoprolol μεδροξαλόλη μεπινδολόλη Metalol μετιπρανολόλη μετοπρολόλη μοπρολόλη ναδολόλη ναδοξολόλη Nafetolol Nebivolol Neraminol νιφεναλόλη νιπραδιλόλη Oberadilol οξπρενολόλη Pacrinolol Pafenolol Pamatolol Pargolol Parodilol πενβουτολόλη Penirolol PhQA-33 πινδολόλη Pirepolol πρακτολόλη πριμιδολόλη Procinolol προνεθαλόλη Προπαφαινόνη προπρανολόλη Ridazolol Ronactolol Soquinolol σοταλόλη Spirendolol SR 59230A σουλφιναλόλη TA-2005 ταλινολόλη Tazolol Teoprolol τερτατολόλη Tienoxolol τιλισο τιμολόλη Tiprenolol τολαμολόλη τολιπρολόλη Tribendilol Trigevolol ξιβενολόλη Xipranolol

Ένα άλλο παράδειγμα είναι το GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ). Έχει παρατηρηθεί ότι η συγκέντρωση αυτού του αμινοξέος, το οποίο αναστέλλει τη νευρωνική διεγερσιμότητα, ...

 Δυστυχώς, η χορήγηση αυτού του προϊόντος στο περιφερικό αγγειακό σύστημα δεν μπορεί να την προκαλέσει να συγκεντρωθεί στον εγκέφαλο, επειδή δεν μπορεί να περάσει από το ΒΒΒ με παθητική διάχυση λόγω της υδροδιαλυτότητάς του.

 Το Progabide είναι ένα λιπόφιλο προφάρμακο για το GABA (logP = 3.22), το οποίο είναι ικανό να περάσει από το BBB και υδρολύεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα απελευθερώνοντας το GABA.

 

 
 
 
Ανταγωνιστές
Abanoquil Adimolol Ajmalicine Alfuzosin αμοσουλαλόλη αροτινολόλη Atiprosin Benoxathian Buflomedil βουναζοσίνη Carvedilol CI-926 κορυνανθίνη δαπιπραζόλη DL-017 Domesticine δοξαζοσίνη Eugenodilol φενσπιρίδη GYKI-12743 GYKI-16084 ινδοραμίνη Κετανσερίνης L-765,314 λαβεταλόλη Mephendioxan Metazosin Monatepil μοξισυλύτη (θυμοξαμίνη) ναφτοπιδίλης Nantenine Neldazosin νισεργολίνη νιγουλδιπίνη Pelanserin Phendioxan φαινοξυβενζαμίνη Φεντολαμίνη Πιπεροξάνη Πραζοσίνη Κουναζοσίνη Ριτανσερίνη RS-97,078 SGB-1,534 Σιλοδωσίνη SL-89,0591 Σπιπερόνη Ταλιπεξόλη Ταμσουλοζίνη Τεραζοσίνη Τιμπαλοσίνη Τιωδαζίνη Τσιπτοσίνη Τολαζολίνη Τριμαζοσίνη Ουιδισίνη Ουραπιδίλη Ζολιρτίνη
Πολλά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωτικά, εργολονίνες και μερικές πιπεραζίνες όπως η βουσπιρόνη, η τραζοδόνη, η νεφαζοδόνη, η ετοπεριδόνη και η μεπιπραζόλη ανταγωνίζονται επίσης α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που συμβάλλει στις παρενέργειες τους, όπως η ορθοστατική υπόταση
Εφέδρα
ΚΟΝΔΥΛΟΧΟΡΤΟ (Πάρος) – ΑΓΡΙΟΛΟΥΒΙΑ (Σύμη) – ΚΟΝΙΤΟΧΟΡΤΟ (Κύθνος) – ΠΟΛΥΚΟΜΠΙ (Ναύπλιο) – ΠΟΛΥΤΡΙΧΙ (Αργολίδα) – ΜΠΙΛΚΟΜΕΛΙΣ (Πήλιο) – ΠΙΚΡΟΚΑΛΑ (Σέρρες) – ΠΟΛΥΓΟΝΑΡΟ (Κέα) – ΡΕΪΚΙ (Σέριφος).

Η εφέδρα περιέχει αλκαλοειδή (εφεδρίνη – ψευδοεφεδρίνη – σαπωνίνες – φλαβόνες – αιθέρια έλαια).

Η εφεδρίνη είναι αλκαλοειδές συγγενικό με την αδρεναλίνη βραδύτερης ενέργειας και μεγαλύτερης διάρκειας.

Η εφεδρίνη προκαλεί διαστολή των βρόγχων του αναπνευστικού δένδρου, διεγείρει το συμπαθητικό νευρικό σύστημα, διαθέτει ισχυρές αντισπασμωδικές ιδιότητες.

Χρησιμοποιείται συχνά σαν αναβολικό σκεύασμα από τους αθλητές και επίσης χρησιμοποιείται στα προϊόντα αδυνατίσματος με τον συνδυασμό καφεḯνης και ασπιρίνης.

Σαν αναβολικό προκαλεί αύξηση ενέργειας και βελτίωση των αντανακλαστικών των αθλητών.

Η λήψη εφέδρας (χρήση του Βοτάνου) αντενδεικνύεται όταν υπάρχει αρτηριακή υπέρταση, γλαύκωμα, υπερτροφία προστάτου, φαιοχρωμοκύτωμα – θυρεοτοξίκωση.

Η ΧΟΡΗΓΗΣΗ ΤΟΥ ΑΠΑΓΟΡΕΥΕΤΑΙ ΣΤΗΝ ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΣΤΑ ΥΠΕΡΤΑΣΙΚΑ ΑΤΟΜΑ

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας εμφανίζεται αύξηση αρτηριακής πίεσης – διαταραχές καρδιακού ρυθμού στην παρατεταμένη χρήση προκαλεί εξάρτηση με συμπτώματα όπως – πόνος στο στήθος – οίδημα στόματος – παραισθήσεις – τρέμουλο χεριών – παραισθήσεις.

Για θεραπευτικούς σκοπούς χρησιμοποιούνται οι βλαστοί και η ρίζα του φυτού.

Οι βλαστοί συλλέγονται το φθινόπωρο, πριν από την πρώτη παγωνιά γιατί τότε έχουν την μεγαλύτερη περιεκτικότητα σε αλκαλοειδή.

Οι βοτανολόγοι χρησιμοποιούν ολόκληρο το φυτό που περιέχει και την ψευδοεφεδρίνη.

https://www.elzoni.gr/html/ent/153/ent.69153.asp

Ανταγωνιστές
Abanoquil Adimolol Ajmalicine Alfuzosin αμοσουλαλόλη αροτινολόλη Atiprosin Benoxathian Buflomedil βουναζοσίνη Carvedilol CI-926 κορυνανθίνη δαπιπραζόλη DL-017 Domesticine δοξαζοσίνη Eugenodilol φενσπιρίδη GYKI-12743 GYKI-16084 ινδοραμίνη Κετανσερίνης L-765,314 λαβεταλόλη Mephendioxan Metazosin Monatepil μοξισυλύτη (θυμοξαμίνη) ναφτοπιδίλης Nantenine Neldazosin νισεργολίνη νιγουλδιπίνη Pelanserin Phendioxan φαινοξυβενζαμίνη Φεντολαμίνη Πιπεροξάνη Πραζοσίνη Κουναζοσίνη Ριτανσερίνη RS-97,078 SGB-1,534 Σιλοδωσίνη SL-89,0591 Σπιπερόνη Ταλιπεξόλη Ταμσουλοζίνη Τεραζοσίνη Τιμπαλοσίνη Τιωδαζίνη Τσιπτοσίνη Τολαζολίνη Τριμαζοσίνη Ουιδισίνη Ουραπιδίλη Ζολιρτίνη
Πολλά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωτικά, εργολονίνες και μερικές πιπεραζίνες όπως η βουσπιρόνη, η τραζοδόνη, η νεφαζοδόνη, η ετοπεριδόνη και η μεπιπραζόλη ανταγωνίζονται επίσης α1-αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που συμβάλλει στις παρενέργειες τους, όπως η ορθοστατική υπόταση
Η διυδροεργοταμίνη (dihydroergotamine) διαθέτει συγγένεια τόσο προς τους α-αδρενεργικούς όσο και προς τους σεροτονινεργικούς υποδοχείς, με ιδιότητες διεγερτικές και ανασταλτικές. Στην πρόληψη της ημικρανίας, η παρατεταμένη θεραπεία συνεπάγεται σταθεροποίηση του τόνου των εξωκρανιακών αγγείων.
 

 

Τι μυοχαλαρωτικά

Μυοχαλαρωτικά - είναι φάρμακα που μειώνουν την μυϊκό τόνο και, επομένως, προκαλούν μειωμένη κινητική δραστηριότητα. Υπάρχουν μυοχαλαρωτικά κεντρικές και περιφερικές δράσεις. Μυοχαλαρωτικά περιφερική δράση, αναστέλλοντας την μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων στα μυϊκές ίνες. Μυοχαλαρωτικά κεντρικώς δρώντα αιτία χαλάρωση των σκελετικών μυών με αναστολή της μεταφοράς διεγέρσεως στις συνάψεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.

https://womenhealthnetel.netlify.com/-53/sirdalud-3643

Μυοχαλαρωτικά χρησιμοποιούνται σε διάφορους ιατρικούς τομείς, προκειμένου να μειωθεί το ύφος των σκελετικών μυών. Έτσι, τα περιφερειακά μυοχαλαρωτικά που χρησιμοποιούνται για πλήρη χαλάρωση σε όλη τους σκελετικούς μύες κατά τη διάρκεια της αναισθησίας τραχειοσωλήνα, με επιληπτικές κρίσεις που συμβαίνουν σε τετάνου.

Κεντρική μυοχαλαρωτικά μειώνουν την κινητική δραστηριότητα, αλλά δεν προκαλεί πλήρη ακινητοποίηση, και δεν επηρεάζουν την νευρομυϊκή μετάδοση ή απευθείας διεγερσιμότητα των σκελετικών μυών. Αυτό σας επιτρέπει να τα χρησιμοποιήσετε χωρίς να καταστέλλει τη δραστηριότητα των μυών που συμμετέχουν στην αναπνοή. Τέτοια φάρμακα χρησιμοποιούνται σε ασθένειες που περιλαμβάνουν παθολογική αύξηση των σκελετικών μυϊκό τόνο, για παράδειγμα, εγκεφαλικό και του νωτιαίου παράλυση, σπαστικό ραιβόκρανο. Μυοχαλαρωτικά κεντρικώς δρώντα χρησιμοποιείται επίσης σε μυϊκές συσπάσεις (επίμονη στοιχεία αρθρώσεις λόγω της μαλακό ιστό ή νεύρα), τραυματικής ή φλεγμονώδους προέλευσης.

Η αιτία του σύνδρομα πόνου μπορεί να είναι διαφορετικές παθολογικές διαδικασίες, αλλά γίνονται χειρότερα από δυσκαμψία (ακαμψία, που προκαλείται από την ένταση των μυών) και μυϊκός σπασμός, η οποία είναι μια αμυντική αντίδραση του σώματος και συνοδεύεται πάντα από πόνο στη σπονδυλική στήλη και τις αρθρώσεις. Πόνο, δυσκαμψία, μυϊκοί σπασμοί και ο περιορισμός της κίνησης είναι στενά συνδεδεμένα με την άλλη και αμοιβαία αλληλοεπηρεάζονται.

Για να αφαιρέσετε ή να μειωθεί το αυξημένο μυϊκό τόνο των μυών είναι χαλαρωτικά διορίζονται, η οποία θα ανακουφίσει όχι μόνο μυϊκό σπασμό, και να μειώσει τον πόνο, την πρόληψη συσπάσεις και να διευκολύνει την ανάδυση της δυνατότητας θεραπεία αποκατάστασης με τη μορφή του μασάζ, φυσιοθεραπεία και θεραπευτικές ασκήσεις. Η μείωση του μυϊκού τόνου συμβάλλει στην αύξηση του εύρους κίνησης στη σπονδυλική στήλη και τις αρθρώσεις.

Ένα από τα σύγχρονα κεντρικώς δρώντα μυοχαλαρωτικά είναι sirdalud που αναστέλλει την απελευθέρωση διεγερτικών αμινοξέων στις συνάψεις (τοπική μετάδοση των νευρικών κυττάρων διέγερσης ανά κύτταρο). Αυτό οδηγεί στην απομάκρυνση του μυϊκού σπασμού και να μειώσουν την ακαμψία. Αυτό δεν sirdalud να προκαλέσει μείωση της μυϊκής δύναμης (που το διακρίνει από άλλα κεντρικώς δρώντα μυοχαλαρωτικά), οπότε διορίστηκε ως περίπτωση οξείας επώδυνες μυϊκές συσπάσεις και χρόνιες σπαστική μελών στο πλαίσιο των διαφόρων νευρολογικών παθήσεων. Το φάρμακο έχει ιδιωτικό αναλγητικό αποτέλεσμα και αυξάνει την αναλγητική δράση της μη στεροειδή αντι-φλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ). Επιπλέον, έχει μια μικρή κατασταλτική δράση, η οποία είναι σημαντική για σύνδρομα πόνου.

Οι δόσεις επιλέγονται ξεχωριστά ανάλογα με την ασθένεια και την κατάσταση του ασθενούς. Συχνά συνταγογραφείται σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η οποία ενισχύει την αναλγητική δράση. Επιπλέον, sirdalud μειώνει τις παρενέργειες των ΜΣΑΦ, όπως ερεθιστική επίδραση αυτών των φαρμάκων επί της βλεννογόνου μεμβράνης του στομάχου - είναι μια πολύ σημαντική ιδιότητα, αφού οι ασθενείς με σύνδρομα χρόνιου πόνου χρόνος λαμβάνεται NSAIDs, η οποία οδηγεί σε ασθένειες όπως η διαβρωτική γαστρίτιδα και το πεπτικό έλκος .

Αφαίρεση σπασμός και ο πόνος συμβάλλει στη βελτίωση της παροχής αίματος στους ιστούς, ως σπασμός, και αφαιρείται από τα αιμοφόρα αγγεία. Ως αποτέλεσμα, η βλάβη βελτιώνει μεταβολικές διεργασίες που προάγει την επούλωση ή να βελτιώσουν την κατάσταση του ασθενούς.Το ασβέστιο είναι ο συνδετικός κρίκος μεταξύ της διέγερσης και της συστολής. Οι σκελετικοί μύες διεγείρονται προς συστολή από την απελευθέρωση της ακετυλοχολίνης (ACh) στις νευρομυϊκές συνάψεις, ανάμεσα στα τελικά κομβία των κινητικών νευρώνων και στις μυϊκές ίνες. Θυμηθείτε ότι η πρόσδεση της ACh στην τελική κινητική πλάκα μιας μυϊκής ίνας επάγει μεταβολές στη διαπερατότητα της κυτταρικής μεμβράνης της μυϊκής ίνας, γεγονός που οδηγεί στη γένεση ενός δυναμικού ενέργειας το οποίο διαδίδεται σε όλη την επιφάνεια της κυτταρικής μεμβράνης του μυϊκού κυττάρου (βλ. Ενότητα 7.3). Δύο μεμβρανικές δομές μέσα στη μυϊκή ίνα διαδραματίζουν σημαντικό ρόλο στη σύζευξη της διέγερσης με τη συστολή: τα εγκάρσια σωληνάρια και το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Στη συνέχεια θα εξετάσουμε τη δομή και τη λειτουργία καθενός από αυτά.phedra foeminea Eφεδρίνη, ψευδοεφεδρίνη (αλκαλοειδή)

 

Χρησιμοποιείται ως βρογχοδιασταλτικό, για την αντιμετώπιση διαφόρων αναπνευστικών προβλημάτων και κυρίως κατά του βρογχικού άσθματος. Η περιεχόμενη στο φυτό εφεδρίνη διεγείρει το συμπαθητικό νευρικό σύστημα (συμπαθομιμητική ουσία) και διαστέλλει τα στεφανιαία αγγεία. Επίσης, έχει χορηγηθεί για την θεραπεία των αλλεργιών, του βήχα, της βλενόρροιας και της σύφιλης. Χρησιμοποιείται και από τους αθλητές για την αύξηση της απόδοσής τους (ψυχοδιεγερτικό). Είναι επίσης, συστατικό σε προϊόντα αδυνατίσματος με εξαιρετικά επιβλαβείς συνέπειες για τον ανθρώπινο οργανισμό.
Μπορεί να εμφανιστεί αϋπνία, νευρικότητα, ευερεθιστότητα, πονοκέφαλος, ναυτία, έμετος και ταχυκαρδία. Πρέπει να αποφεύγεται από εγκύους, αλλά και από άτομα με άγχος, ανησυχία, υπέρταση, γλαύκωμα, μειωμένη αιμάτωση του εγκεφάλου, διόγκωση του προστάτη, υποψία φαιοχρωμοκυττώματος και θυρεοτοξίκωση. Σε υπερδοσολογία εκδηλώνεται υπέρταση και καρδιακή αρρυθμία, που μπορεί να επιδεινωθούν σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα (καρδιοτονωτικές γλυκοσίδες). Η χρήση της εφεδρίνης στον αθλητισμό ως αναβολικό σε συνδυασμό με καφεΐνη και ασπιρίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές παρενέργειες, ενώ η παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε εξάρτηση
 
 
www.vasiliadis-books.gr/Vasiliadis-books/wp-content/uploads/2017/09/%CE%95%CE%B9%CF%83%CE%B1%CE%B3%CF%89%CE%B3%CE%AE-%CF%83%CF%84%CE%B7-%CE%A6%CF%85%CF%83%CE%B9%CE%BF%CE%BB%CE%BF%CE%B3%CE%AF%CE%B1-%CF%84%CE%BF%CF%85-%CE%91%CE%BD%CE%B8%CF%81%CF%8E%CF%80%CE%BF%CF%85-%CE%94%CE%B5%CE%AF%CF%84%CE%B5-%CE%91%CF%80%CF%8C%CF%83%CF%80%CE%B1%CF%83%CE%BC%CE%B1-%CF%84%CE%BF%CF%85-%CE%92%CE%B9%CE%B2%CE%BB%CE%AF%CE%BF%CF%85.pdf